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Studies towards the next generation of antidepressants. Part 1: Indolylcyclohexylamines as potent serotonin reuptake inhibitors.

Meagher, K L; Mewshaw, R E; Evrard, D A; Zhou, P; Smith, D L; Scerni, R; Spangler, T; Abulhawa, S; Shi, X; Schechter, L E; Andree, T H.

Bioorg Med Chem Lett ; 11(14): 1885-8, 2001 Jul 23.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11459653

RESUMO

A series of indolylcyclohexylamines possessing potent and selective serotonin reuptake inhibition is reported. The most interesting compounds proved to have subnanomolar 5-HT transporter activity, and exhibited moderate 5-HT(1A) affinity.

Assuntos

Antidepressivos/farmacologia , Proteínas de Transporte/efeitos dos fármacos , Cicloexilaminas/farmacologia , Glicoproteínas de Membrana/efeitos dos fármacos , Proteínas de Membrana Transportadoras , Proteínas do Tecido Nervoso , Receptores Adrenérgicos alfa/efeitos dos fármacos , Receptores de Serotonina/efeitos dos fármacos , Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina/farmacologia , Animais , Antidepressivos/síntese química , Células CHO , Proteínas de Transporte/metabolismo , Cricetinae , Cicloexilaminas/síntese química , Humanos , Indóis/química , Concentração Inibidora 50 , Glicoproteínas de Membrana/metabolismo , Ratos , Receptores Adrenérgicos alfa/metabolismo , Receptores de Serotonina/metabolismo , Receptores 5-HT1 de Serotonina , Proteínas da Membrana Plasmática de Transporte de Serotonina , Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade

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